CO-LUTEM

0,00 ₫
In stock
SKU
CO-LUTEM
Thuốc Co-lutem là dạng phối hợp của artemether và lumefantrine có tác dụng tốt đối với thể phân liệt trong máu. Co-lutem được chỉ định điều trị sốt rét thể ác tính và sốt rét thể thông thường do Plasmodium falciparum gây ra, kể cả chủng đã kháng lại các thuốc điều trị sốt rét khác.

Thuốc Co-lutem là dạng phối hợp của artemether và lumefantrine có tác dụng tốt đối với thể phân liệt trong máu. Co-lutem được chỉ định điều trị sốt rét thể ác tính và sốt rét thể thông thường do Plasmodium falciparum gây ra, kể cả chủng đã kháng lại các thuốc điều trị sốt rét khác.

Thành phần: Co-Lutem 20/120: Atemether...20mg + Lumefantrim...120mg
Co-Lutem 80/480: Atemether...80mg + Lumefantrim...480mg

Dạng bào chế: Viên nén

Dạng trình bày: Co-Lutem 20/120 Hộp 3 vỉ x 8 viên. Co-Lutem 80/480 Hộp 1 vỉ x 6 viên

Đặc tính:
Đặc tính dược lực học
- Co-lutem là dạng viên phối hợp của artemether và lumefantrin theo tỷ lệ 1:6. Cả artemether và lumefantrin trong Co-lutem đều có tác dụng diệt thể phân liệt trong máu của ký sinh trùng sốt rét. Vị trí tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét của hai chất này là không bào tiêu hoá của ký sinh trùng sốt rét, tại đây chúng cản trở sự chuyển đổi của hem - một chất độc trung gian tạo ra từ quá trình phân huỷ hemoglobin - thành hemozoin không độc- sắc tố của ký sinh trùng sốt rét.
- Trong các hồng cầu bị nhiễm, ký sinh trùng ăn và thoái hoá hemoglobin, giải phóng sắt dưới dạng hem độc tính, các hem này được tập chung ở không bào tiêu hoá của ký sinh trùng. Bình thường, hem sẽ được chuyển hoá thành haemozoin không độc.
- Artemether tập trung nhiều tại không bào tiêu hoá của ký sinh trùng. Khi tiếp xúc với hem, artemether tự tách cầu nối endoperoxid của mình, cản trở quá trình chuyển hoá hem thành hemozoin, phá huỷ hemozoin đang tồn tại để giải phóng hem và các gốc tự do vào trong ký sinh trùng. Lumefantrin tác động vào quá trình trùng hợp hem, một cách khử độc quan trọng của ký sinh trùng sốt rét. Ngoài ra, cả artemether và lumefantrin còn có tác dụng ức chế sự tổng hợp acid nucleic và protein của ký sinh trùng sốt rét. Dạng phối hợp này cũng có tác dụng diệt nhanh thể giao tử.
- Artemether là thuốc có tác dụng nhanh với thời gian bán thải ngắn. Lumefantrin tác dụng chậm và có thời gian bán thải kéo dài. Artemether nhanh chóng làm giảm số lượng ký sinh trùng sốt rét và do vậy nhanh chóng làm giảm các triệu chứng lâm sàng, ngược lại tác dụng kéo dài của lumefantrin ngăn cản sự tái phát bệnh. Tác dụng kép này cũng làm giảm phát sinh sự kháng thuốc của ký sinh trùng sốt rét. Hoạt tính chống sốt rét ở dạng phối hợp của lumefantrin và artemether trong Co-lutem force tốt hơn nhiều so với hoạt tính của từng hợp chất ở dạng riêng lẻ.
Đặc tính dược động học
- Hấp thu Artemether được hấp thu tương đối nhanh với nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đỉnh 2 giờ sau khi uống. Lumefantrin - một chất thân dầu - bắt đầu được thu sau khi uống 2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 6-8 giờ.- Thức ăn làm tăng sự hấp thu cả artemether và lumefantrin. Sinh khả dụng của artemether tăng hơn hai lần còn lumefantrin tăng gấp 16 lần khi uống thuốc sau bữa ăn giàu chất béo (so với khi uống thuốc không ăn uống). Do đó để tăng sinh khả dụng, nên khuyến khích người bệnh uống thuốc vào bữa ăn ngay khi bệnh nhân có thể ăn được.
- Phân bố Cả artemether và lumefantrin đều có tỷ lệ liên kết với protein huyết thanh cao khi nghiên cứu trên in vitro (lần lượt là 95,4% và 99,7%). Chất chuyển hoá của artemether là dihydroartemisinin cũng liên kết với protein huyết thanh (47%-76%).
- Chuyển hoá Artemether được chuyển hoá nhanh và chủ yếu trong microsom gan nhờ enzym CYP3A4/5 trên cả in vitro và in vivo và phần lớn thuốc được chuyển hoá qua gan lần đầu. Chất chuyển hoá chính có hoạt tính là dihydroartemisinin.- Lumefantrin cũng được chuyển hoá chủ yếu nhờ enzym CYP3A4 trong microsom gan. ở nồng độ có tác dụng điều trị, Lumefantrin ức chế đáng kể enzym CYP2D6 trên vitro.
- Thải trừ Artemether và dihydroartemisinin được thải trừ khỏi máu rất nhanh với thời gian bán thải khoảng 2-3 giờ. Ngược lại, lumefantrin thải trừ rất chậm với thời gian bán thải khoảng 2-3 ngày ở người khoẻ mạnh và khoảng 4-6 ngày ở người bệnh nhiễm Plasmodium falciparum.- Vẫn chưa có dữ liệu về sự thải trừ thuốc theo đường nước tiểu. Các nghiên cứu trên động vật đều không phát hiện thấy artemether dạng chưa chuyển hoá trong phân và nước tiểu do phần lớn thuốc được chuyển hoá nhanh qua gan lần đầu. Tuy nhiên, đã phát hiện thấy một vài chất chuyển hoá (còn chưa được xác định) trong cả phân và nước tiểu. Trên chuột và chó, lumefantrine được thải trừ qua mật và ra ngoài theo đường phân.

Chỉ định: 
Co-lutem là dạng phối hợp của artemether và lumefantrine có tác dụng tốt đối với thể phân liệt trong máu. Co-lutem được chỉ định trong những trường hợp sau:
- Điều trị sốt rét thể ác tính và sốt rét thể thông thường do Plasmodium falciparum gây ra, kể cả chủng đã kháng lại các thuốc điều trị sốt rét khác.
- Dùng làm thuốc dự phòng trong trường hợp khẩn cấp: Khách du lịch hoặc những người phải đi vào làm việc ở những vùng có dịch, những người được coi là chưa có miễn dịch với bệnh sốt rét, nên mang theo Co-lutem để tự điều trị khi triệu chứng của bệnh xuất hiện mà trong vòng 24 giờ người bệnh vẫn chưa có thể đến được trung tâm y tế để điều trị.

Chống chỉ định: 
- Dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân bị sốt rét nặng theo định nghĩa của tổ chức y tế thế giới.
- Bệnh nhân với tiền sử gia đình có khoảng QTc kéo dài bẩm sinh hoặc đột tử.
- Bệnh nhân có bất kì điều kiện lâm sàng nào có thể dẫn đến việc kéo dài khoảng QTc như có tiền sử loạn nhịp hệ thống, nhịp tim chậm hay bệnh tim nặng, tiền sử gia đình có chết đột tử, rối loạn cân bằng điện giải (như bệnh giảm kali huyết hay giảm magiê huyết).
- Sử dụng đồng thời với các thuốc được chuyển hoá bởi enzym cytocrom CYP2D6 (như flecainid, metoprolol, imipramin, amitriptylin, clomipramin).
- Bệnh nhân đang dùng các thuốc kéo dài khoảng QTc như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, một số kháng sinh nhóm macrolid, fluoroquinolon, imidazol và các thuốc trị nấm triazol, kháng histamin không gây buồn ngủ (terfenadin, astemizol), cisapride.- Không dùng làm thuốc dự phòng hay để điều trị những trường hợp sốt rét nặng bao gồm sốt rét thể não, sốt rét có kèm theo phù nề phổi hoặc tổn thương thận

Thận trọng: 
- Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan/thận nặng hoặc bệnh nhân không ăn uống được.
- Cần theo dõi chặt chẽ để tránh nguy cơ tái phát bệnh nặng hơn đối với những bệnh nhân không muốn ăn trong quá trình điều trị.

Phụ nữ có thai và cho con bú: 
- Chống chỉ định cho phụ nữ có thai trong giai đoạn ba tháng đầu tiên. Trong giai đoạn ba tháng thứ hai và ba tháng thứ 3 của thai kỳ, chỉ dùng thuốc khi nhận thấy lợi ích đối với mẹ nhiều hơn tác hại trên thai nhi.
- Không chỉ định thuốc cho phụ nữ đang cho con bú. Do thời gian bán thải của lumefantrine là rất dài (4 đến 6 ngày) nên phải đợi ít nhất là 28 ngày sau khi dừng uống thuốc mới được cho trẻ bú lại trừ trường hợp nếu nhận thấy lợi ích việc cho bú lại nhiều hơn nguy cơ có hại của thuốc.

Tác động khác: Không nên lái xe hay vận hành máy móc khi đang dùng thuốc vì thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt, mệt mỏi và suy nhược. 

Tương tác thuốc:
- Uống mefloquin trước khi uống viên phối hợp artemether - lumefantrin không làm ảnh hưởng đến nồng độ artemether hay tỷ lệ artemether/dihydroartemisinin (DHA) trong huyết tương, tuy nhiên nồng độ lumefantrin trong huyết tương giảm đáng kể (khoảng 30-40%) có thể do mefloquin làm giảm sản xuất mật từ đó dẫn đến làm giảm hấp thu lumefantrin. Để hạn chế việc giảm sinh khả dụng của thuốc, nên khuyến khích bệnh nhân ăn trong thời gian dùng thuốc.
- Dùng một mình quinin có thể gây kéo dài tạm thời khoảng QTc trên điện tâm đồ. Tác dụng này thường là nhẹ nhưng sẽ tăng lên đáng kể nếu quinin được tiêm vào người sau khi đã uống viên phối hợp artemether-lumefantrin. Như vậy, việc dùng dạng phối hợp artemether-lumefantrin kết hợp với quinin tiêm ven sẽ làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QTc.
- Vì các lý do trên, khi dùng viên phối hợp artemether-lumefantrin kết hợp với mefloquine hoặc quinine thì cần phải theo dõi chế độ ăn (đối với mefloquine) hoặc theo dõi điện tâm đồ (đối với quinin).
- Trên bệnh nhân đã điều trị bằng halofantrin từ trước, chỉ nên dùng viên phối hợp artemether-lumefantrin ít nhất sau một tháng kể từ ngày dùng liều halofantrin cuối cùng.
- Các nghiên cứu trên in vitro cho thấy trong khi artemether tại nồng độ điều trị không có tác động lên các enzym cytochrome P450 thì artemesinin lại có khả năng gây cảm ứng enzym CYP2C19 và CYP3A4, do vậy có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của các thuốc được chuyển hoá chủ yếu bởi các enzym này.
- Lumefantrin ức chế enzym CYP2D6 trên vitro, do đó chống chỉ định dùng đồng thời viên phối hợp artemether-lumefantrin với những thuốc được chuyển hoá bởi enzym này (thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm ba vòng).

Liều dùng – Cách dùng: 
Cách sử dụng:
- Co-lutem được dùng theo đường uống.
- Nên uống Co-lutem cùng với sữa hoặc thức ăn giàu chất béo - đặc biệt trong ngày thứ hai và thứ ba của đợt điều trị. Nên chú ý rằng, bệnh nhân sốt rét ác tính thường không muốn ăn, do vậy phải khuyến khích bệnh nhân ăn uống bình thường càng sớm càng tốt vì thức ăn giúp làm tăng sự hấp thu của thuốc. Nếu bệnh nhân bị nôn mửa trong vòng một giờ sau khi uống thuốc thì cho bệnh nhân uống nhắc lại liều vừa uống.

Tác dụng phụ: 
- Co-lutem được dung nạp tốt ở cả trẻ em và người lớn, các tác dụng phụ nếu có thường ở mức độ nhẹ hoặc vừa và không kéo dài. Nhiều trường hợp tác dụng phụ xảy ra dường như có liên quan đến bệnh sốt rét và/hoặc hiện tượng đáp ứng chưa đủ với điều trị hơn là do thuốc gây ra.
- Các tác dụng phụ thường gặp là: Đau đầu, hoa mắt, chóng mặt, mất ngủ, đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, ho, nhịp tim nhanh, đau khớp, đau cơ, ngứa, phát ban, mệt mỏi và suy nhược.
- Các tác dụng phụ khác có thể là ngủ gà, co cơ không tự chủ, dáng đi bất thường, thay đổi hoặc giảm cảm giác, dáng đi bất thường, mất điều hoà vận động. Hiếm khi gặp hiện tượng quá mẫn.
- Đã có báo cáo về rối loạn ý thức ở trẻ em dưới 5 tuổi khi sử dụng dạng phối hợp của artemether và lumefantrin.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều – Xử trí quá liều: Trong trường hợp có nghi ngờ bị quá liều, cần áp dụng ngay các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Cần theo dõi điện tâm đồ và nồng độ Kali huyết. 

Bảo quản: Nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp.

Hạn sử dụng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Write Your Own Review
You're reviewing:CO-LUTEM
Your Rating
Demo Website. Thông tin thuốc chỉ mang tính chất tham khảo - Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ. Web đang xây dựng. Bán hoặc hợp tác & đầu tư.